آیا لوپرامید و لوپرامید HCL یکسان هستند؟

لوپرامید و لوپرامید هیدروکلراید (HCl) اغلب به دلیل نام‌های مشابه و عملکردهای مرتبط اشتباه گرفته می‌شوند. هدف این پست وبلاگ روشن کردن رابطه بین این دو ترکیب و ارائه درک جامعی از کاربردها، خواص و تفاوت‌های آنهاست. لوپرامید ماده فعال بسیاری از داروهای ضد اسهال بدون نسخه است، در حالی که لوپرامید HCl شکل نمک آن است. اگرچه آنها ارتباط نزدیکی با یکدیگر دارند، اما برخی از تمایزات کلیدی بین این دو وجود دارد که درک آنها مهم است.

تفاوت بین لوپرامید و لوپرامید HCl چیست؟

لوپرامید و لوپرامید هیدروکلراید (HCl) اساساً یک ترکیب فعال اما در اشکال مختلف هستند. لوپرامید شکل پایه دارو است، در حالی که لوپرامید HCl شکل نمک آن است. تفاوت اصلی در ساختار و خواص شیمیایی آنها نهفته است که می تواند بر جذب، پایداری و فراهمی زیستی آنها در بدن تأثیر بگذارد.

لوپرامید در شکل پایه خود یک ترکیب باز آزاد با فرمول شیمیایی C29H33ClN2O2 است. این کمتر در آب محلول است و ممکن است خواص فارماکوکینتیک کمی متفاوت با شکل نمک آن داشته باشد. از سوی دیگر، لوپرامید HCl نمک هیدروکلرید لوپرامید با فرمول شیمیایی C29H33ClN2O2·HCl است. افزودن گروه هیدروکلراید آن را محلول در آب و به طور کلی پایدارتر می کند.

انتخاب بین استفاده از پایه لوپرامید یا لوپرامید HCl در فرمولاسیون های دارویی اغلب به عواملی مانند نرخ جذب مطلوب، پایداری و ملاحظات ساخت بستگی دارد. در بیشتر موارد، لوپرامید HCl به دلیل حلالیت و ویژگی های پایداری بهبود یافته ترجیح داده می شود.

توجه به این نکته مهم است که هنگام بحث در مورد اثرات و موارد استفاده از دارو، هر دو اصطلاح اغلب به جای یکدیگر استفاده می شوند. این به این دلیل است که وقتی دارو در بدن جذب شد، این مولکول لوپرامید است که بدون توجه به اینکه به عنوان شکل پایه یا نمک هیدروکلراید شروع شده باشد، اثر درمانی را اعمال می کند.

از نظر اثربخشی، هر دو شکل لوپرامید زمانی که در دوزهای معادل تجویز می شوند به یک اندازه موثر هستند. توصیه های دوز و عوارض جانبی احتمالی به طور کلی برای هر دو شکل یکسان است. با این حال، حلالیت بهبود یافته لوپرامید HCl ممکن است در برخی موارد منجر به جذب کمی سریعتر شود.

برای مصرف کنندگان و بیماران، تمایز بین لوپرامید و لوپرامید HCl به ندرت از نظر استفاده عملی قابل توجه است. اکثر داروهای بدون نسخه و نسخه حاوی لوپرامید از فرم نمک هیدروکلراید به دلیل مزایای آن در فرمولاسیون و پایداری استفاده می کنند.

پودر لوپرامید HCl چگونه در بدن عمل می کند؟

پودر لوپرامید HCl عمدتاً با تأثیر بر گیرنده های مواد افیونی در دستگاه گوارش برای کاهش تحرک روده و ترشح مایع عمل می کند و در نتیجه اسهال را کاهش می دهد. مکانیسم اثر پیچیده است و شامل چندین فرآیند فیزیولوژیکی است.

هنگام مصرف، پودر لوپرامید HCl در مایعات گوارشی حل می شود و تا حدی در جریان خون جذب می شود. با این حال، محل اصلی عمل آن در خود دیواره روده است. لوپرامید به عنوان آگونیست در گیرنده های μ-اپیوئیدی در شبکه میانتریک روده بزرگ عمل می کند. با اتصال به این گیرنده ها، آزاد شدن استیل کولین و پروستاگلاندین ها را که مسئول تقویت حرکت و ترشح روده هستند، مهار می کند.

فعال شدن گیرنده های μ-افیونی منجر به اثرات متعددی می شود که به خواص ضد اسهالی آن کمک می کند:

1. کاهش پریستالسیس: لوپرامید انقباضات پیشرانه ماهیچه صاف روده را کاهش می دهد و سرعت عبور محتویات روده را کاهش می دهد. این به زمان بیشتری برای جذب آب و الکترولیت از مدفوع اجازه می دهد.

2. افزایش تون اسفنکتر مقعدی: لوپرامید با تقویت لحن استراحت اسفنکتر داخلی مقعد به جلوگیری از دفع غیرارادی مدفوع کمک می کند.

3. کاهش ترشح: لوپرامید ترشح مایعات و الکترولیت ها را در مجرای روده کاهش می دهد و به کاهش حجم و سیالیت مدفوع کمک می کند.

4. افزایش جذب: لوپرامید با کند کردن ترانزیت روده ای و کاهش تحرک، به طور غیرمستقیم جذب آب و الکترولیت ها از محتویات روده را افزایش می دهد.

شایان ذکر است که در حالی که لوپرامید از نظر ساختاری مشابه مسکن های اپیوئیدی است، زمانی که در دوزهای توصیه شده استفاده می شود، معمولاً اثرات سیستم عصبی مرکزی را ایجاد نمی کند. این به این دلیل است که لوپرامید فراهمی زیستی ضعیفی دارد و توانایی محدودی برای عبور از سد خونی مغزی در شرایط عادی دارد.

شروع اثر لوپرامید HCl نسبتاً سریع است و اثرات آن معمولاً 1-3 ساعت پس از تجویز شروع می شود. مدت اثر ممکن است چند ساعت طول بکشد، به همین دلیل است که اغلب توصیه می شود پس از هر مدفوع شل، حداکثر تا حداکثر دوز روزانه مصرف شود.

پودر لوپرامید HCl به ویژه در درمان اسهال حاد و مدیریت اسهال مزمن مرتبط با بیماری های التهابی روده یا به دنبال انواع خاصی از جراحی مفید است. اثربخشی آن در کاهش دفعات مدفوع و بهبود قوام مدفوع در مطالعات بالینی متعدد نشان داده شده است.

با این حال، درک این موضوع بسیار مهم است لوپرامید HCl به طور موثر علائم اسهال را درمان می کند، علت اصلی را برطرف نمی کند. در موارد اسهال عفونی باید با احتیاط و در صورت لزوم همراه با درمان ضد میکروبی مناسب مصرف شود. استفاده بیش از حد یا سوء استفاده از لوپرامید می تواند منجر به عوارضی از جمله یبوست شدید یا در موارد نادر مگاکولون سمی در بیماران مبتلا به شرایط التهابی روده شود.

عوارض جانبی احتمالی استفاده از لوپرامید HCl چیست؟

در حالی که لوپرامید HCl به طور کلی هنگامی که طبق دستورالعمل استفاده می شود ایمن در نظر گرفته می شود، مانند همه داروها، می تواند در برخی افراد عوارض جانبی ایجاد کند. درک این عوارض جانبی بالقوه برای استفاده ایمن و موثر از دارو بسیار مهم است.

عوارض جانبی شایع:

1. یبوست: این شایع ترین عارضه جانبی گزارش شده است، زیرا عمل اولیه لوپرامید کاهش تحرک روده است. در بیشتر موارد، پس از قطع دارو، این مشکل برطرف می شود.

2. درد یا ناراحتی شکم: برخی از کاربران ممکن است گرفتگی یا نفخ را تجربه کنند، به خصوص اگر یبوست رخ دهد.

3. حالت تهوع و استفراغ: این علائم می تواند رخ دهد، به خصوص اگر دوز بیش از حد زیاد باشد یا اگر بدن به دارو حساس باشد.

4. سرگیجه: درصد کمی از مصرف کنندگان ممکن است دچار سرگیجه خفیف شوند، به خصوص هنگام شروع دارو.

5. خشکی دهان: لوپرامید می تواند تولید بزاق را در برخی افراد کاهش دهد.

برای به حداقل رساندن خطر عوارض جانبی، کاربران باید:

- دستورالعمل های دوز توصیه شده را به دقت دنبال کنید

- از مصرف لوپرامید برای مدت طولانی بدون نظارت پزشکی خودداری کنید

- اگر اسهال بیش از 2 روز ادامه داشت یا با تب همراه بود مصرف را قطع کنید و به پزشک مراجعه کنید.

- از تداخلات دارویی بالقوه آگاه باشید و همه داروها را با یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی در میان بگذارید

- هرگز از لوپرامید در تلاش برای دستیابی به اثرات سرخوشی یا مدیریت ترک مواد افیونی استفاده نکنید

در نتیجه، در حالی که لوپرامید HCl یک داروی موثر و به طور کلی بی خطر برای مدیریت اسهال است، استفاده مسئولانه از آن و آگاهی از عوارض جانبی بالقوه بسیار مهم است. مانند هر دارویی، در صورت بروز عوارض جانبی غیرمعمول یا شدید، مهم است که مصرف را قطع کرده و به سرعت با یک متخصص مراقبت های بهداشتی مشورت کنید.

اگر شما نیز به این محصول علاقه مند هستید و می خواهید جزئیات بیشتری از محصول را بدانید یا می خواهید در مورد سایر محصولات مرتبط بدانید، لطفا با ما تماس بگیرید. iceyqiang@aliyun.com.

منابع:

1. سازمان غذا و داروی ایالات متحده. (2019). ارتباطات ایمنی دارویی FDA: FDA در مورد مشکلات قلبی جدی با دوزهای بالای لوپرامید (Imodium) از داروی ضد اسهال، از جمله سوء استفاده و سوء استفاده هشدار می دهد.

2. Hanauer, SB (2008). نقش لوپرامید در اختلالات گوارشی. بررسی در اختلالات گوارشی، 8 (1)، 15-20.

3. Heel, RC, Brogden, RN, Speight, TM, & Avery, GS (1978). لوپرامید: مروری بر خواص دارویی و اثربخشی درمانی آن در اسهال مواد مخدر، 15(1)، 33-52.

4. Awouters, F., Niemegeers, CJ, & Janssen, PA (1983). فارماکولوژی داروهای ضد اسهال. بررسی سالانه فارماکولوژی و سم شناسی، 23 (1)، 279-301.

5. Sadeque, AJ, Wandel, C., He, H., Shah, S., & Wood, AJ (2000). افزایش رساندن دارو به مغز با مهار P-glycoprotein. فارماکولوژی بالینی و درمان، 68 (3)، 231-237.

6. Spinner, HL, & Lonardo, NW (2018). سمیت کشنده لوپرامید: دیدگاه هایی از یک مطالعه موردی سم شناسی بالینی، 56 (11)، 1060-1064.

7. Stanke-Labesque, F., Vial, T., & Chauplannaz, G. (1997). سندرم انقباض عروق مغزی برگشت پذیر مرتبط با مصرف لوپرامید. سردرد: مجله درد سر و صورت، 37 (4)، 238-239.

8. Eggleston، W.، Clark، KH، و Marraffa، JM (2017). سوء مصرف لوپرامید همراه با دیس ریتمی قلبی و مرگ. سالنامه طب اورژانس، 69(1)، 83-86.

9. بیکر، دی (2007). لوپرامید: بررسی فارماکولوژیک بررسی در اختلالات گوارشی، 7، S11-8.

10. کریم، ا.، راندینیتیس، ای جی، زائبر، ا.، و کولتز، بی (2007). تعاملات فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک بین لوپرامید و ترولئاندومایسین فارماکولوژی بالینی و درمان، 81 (3)، 415-424.