دانش
اولمسارتان و المکسارتان مدوکسومیل ترکیبات نزدیک به هم هستند که در درمان فشار خون بالا استفاده می شوند، اما یکسان نیستند. اولمزارتان شکل فعال دارو است، در حالی که اولمسارتان مدوکسومیل یک پیش دارویی است که در بدن به اولمزارتان تبدیل می شود. این تمایز برای درک نحوه عملکرد دارو و اینکه چرا به روشی خاص فرموله شده است، بسیار مهم است. در این پست وبلاگ، تفاوتهای بین این ترکیبات را بررسی میکنیم و جنبههای مختلف پودر اولمزارتان مدوکسومیل، مکانیسم اثر، عوارض جانبی و کاربردهای بالقوه فراتر از درمان فشار خون بالا را بررسی میکنیم.
پودر اولمزارتان مدوکسومیل چگونه در بدن عمل می کند؟
پودر اولمسارتان مدوکسومیل یک فرمول دارویی است که برای رساندن موثر ترکیب فعال اولمزارتان به بدن طراحی شده است. درک مکانیسم اثر آن مستلزم نگاهی دقیق تر به سفر این دارو از مصرف تا اثرات درمانی آن است.
پس از مصرف خوراکی، اولمزارتان مدوکسومیل به سرعت در دستگاه گوارش جذب می شود. با این حال، مدت زیادی به این شکل باقی نمی ماند. جزء استر مدوکسومیل این مولکول به عنوان یک پیش دارو عمل می کند، به این معنی که یک پیش ماده غیرفعال است که در بدن تغییر شکل می دهد تا به داروی فعال تبدیل شود. این دگرگونی از طریق فرآیندی به نام استریزدایی، عمدتاً در دیواره روده رخ میدهد.
در طی استریزدایی، آنزیمهای موجود در اپیتلیوم روده، گروه مدوکسومیل را از مولکول جدا میکنند و شکل فعال را آزاد میکنند: اولمزارتان. این تبدیل سریع و کارآمد است و معمولاً در عرض چند دقیقه پس از جذب اتفاق میافتد. سپس اولمزارتان به دست آمده وارد جریان خون می شود، جایی که می تواند اثرات درمانی خود را اعمال کند.
اولمزارتان متعلق به دسته ای از داروها است که به عنوان مسدود کننده های گیرنده آنژیوتانسین II (ARBs) شناخته می شوند. مکانیسم اصلی اثر آن شامل مسدود کردن انتخابی گیرنده های آنژیوتانسین II نوع 1 (AT1) است. آنژیوتانسین II یک منقبض کننده عروق قوی و یک جزء کلیدی از سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون (RAAS) است که نقش مهمی در تنظیم فشار خون و تعادل مایعات در بدن دارد.
اولمزارتان با مسدود کردن گیرنده های AT1 از اتصال آنژیوتانسین II به این گیرنده ها در بافت های مختلف از جمله عروق خونی، قلب، کلیه ها و غدد فوق کلیوی جلوگیری می کند. این محاصره منجر به چندین اثر مفید می شود:
1. اتساع عروق: مسدود کردن گیرنده های AT1 در رگ های خونی منجر به شل شدن ماهیچه صاف در دیواره رگ ها می شود و باعث گشاد شدن آنها می شود. این گشاد شدن عروق باعث کاهش مقاومت محیطی و کاهش فشار خون می شود.
2. کاهش تولید آلدوسترون: آنژیوتانسین II باعث تحریک تولید آلدوسترون در غدد فوق کلیوی می شود. با مسدود کردن این اثر، اولمزارتان به طور غیرمستقیم سطح آلدوسترون را کاهش می دهد و منجر به کاهش احتباس سدیم و آب می شود.
3. بهبود عملکرد کلیه: انسداد گیرنده AT1 در کلیه ها می تواند به بهبود جریان خون کلیوی و ترویج دفع سدیم کمک کند و به کاهش فشار خون کمک کند.
4. اثرات محافظتی قلبی: با کاهش اثرات مستقیم آنژیوتانسین II بر قلب، اولمزارتان ممکن است به جلوگیری از بازسازی قلب و بهبود سلامت کلی قلب و عروق کمک کند.
استفاده از پودر اولمزارتان مدوکسومیل به عنوان یک پیش دارو مزایای متعددی را ارائه می دهد. اول، فراهمی زیستی خوراکی ترکیب فعال را افزایش می دهد. استر مدوکسومیل، مولکول را چربی دوست تر می کند و جذب آن را از طریق دیواره روده تسهیل می کند. این جذب بهبود یافته به اثربخشی بهتر و نتایج درمانی قابل پیش بینی تر ترجمه می شود.
علاوه بر این، فرمول پیش دارو امکان دوز یک بار در روز را فراهم می کند که می تواند به طور قابل توجهی سازگاری بیمار را بهبود بخشد. پس از تبدیل به اولمزارتان، داروی فعال نیمه عمر طولانی تقریباً 13 ساعت دارد و اثرات کاهش فشار خون خود را در طول روز حفظ می کند.
شایان ذکر است که در حالی که پودر اولمزارتان مدوکسومیل برای تجویز خوراکی طراحی شده است، اولمزارتان فعال نیز می تواند به صورت داخل وریدی در تنظیمات بالینی خاص تجویز شود. با این حال، فرمول خوراکی پیش دارو رایج ترین و راحت ترین روش تحویل برای مدیریت فشار خون مزمن است.
آیا می توان از اولمزارتان مدوکسومیل برای شرایطی غیر از فشار خون بالا استفاده کرد؟
در حالی که اولمزارتان مدوکسومیل در درجه اول تایید شده و به طور گسترده برای درمان فشار خون بالا مورد استفاده قرار می گیرد، تحقیقات مزایای بالقوه آن را در سایر شرایط پزشکی بررسی کرده است. مکانیسم اثر این دارو، به ویژه اثرات آن بر سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون (RAAS)، منجر به تحقیقات در مورد اثربخشی آن برای اختلالات مختلف قلبی عروقی و کلیوی شده است.
1. نفروپاتی دیابتی:
اولمسارتان مدوکسومیل در کند کردن پیشرفت نفروپاتی دیابتی، یک بیماری کلیوی که به عنوان عارضه دیابت رخ می دهد، نویدبخش است. مطالعه ROADMAP (پیشگیری از میکروآلبومینوری تصادفی شده اولمسارتان و دیابت) نشان داد که اولمزارتان می تواند شروع میکروآلبومینوری، نشانه اولیه آسیب کلیوی، را در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 به تاخیر بیندازد.
تصور میشود که اثرات محافظتی این دارو به دلیل توانایی آن در کاهش فشار داخل گلومرولی و کاهش پروتئینوری باشد. اولمزارتان با مسدود کردن اثرات آنژیوتانسین II بر شریانهای وابران گلومرول، به حفظ عملکرد کلیه و کند کردن پیشرفت بیماری کلیوی دیابتی کمک میکند.
2. نارسایی قلبی:
اگرچه درمان خط اول برای نارسایی قلبی نیست، المکسارتان مدوکسومیل و سایر ARBها برای مزایای بالقوه آنها در این شرایط مورد مطالعه قرار گرفته اند. توانایی این دارو در کاهش بار اضافی بر روی قلب و مهار فرآیندهای بازسازی مضر قلب، آن را به یک کاندید برای مدیریت نارسایی قلبی، به ویژه در بیمارانی که نمیتوانند مهارکنندههای ACE را تحمل کنند، تبدیل میکند.
برخی از مطالعات نشان داده اند که اولمزارتان ممکن است عملکرد بطن چپ را بهبود بخشد و بستری شدن در بیمارستان را در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی کاهش دهد. با این حال، تحقیقات بیشتری برای اثبات کامل نقش آن در درمان نارسایی قلبی مورد نیاز است.
3. تصلب شرایین:
Olmesartan medoxomil پتانسیل را در کاهش پیشرفت آترواسکلروز، تجمع پلاک در شریان ها نشان داده است. مطالعه OLIVUS (تأثیر اولمسارتان بر پیشرفت آترواسکلروز عروق کرونر: ارزیابی با سونوگرافی داخل عروقی) نشان داد که اولمزارتان می تواند پیشرفت آترواسکلروز عروق کرونر را در بیماران مبتلا به آنژین صدری پایدار کند کند.
تصور میشود که اثرات ضد آترواسکلروتیک اولمزارتان به خواص ضد التهابی و توانایی آن در بهبود عملکرد اندوتلیال، فراتر از اثرات کاهش فشار خون مربوط میشود.
4. سندرم متابولیک:
برخی تحقیقات نشان داده اند که اولمزارتان مدوکسومیل ممکن است اثرات مفیدی بر اجزای سندرم متابولیک داشته باشد. مطالعات بهبود حساسیت به انسولین و پروفایل لیپیدی را در بیماران تحت درمان با اولمزارتان نشان داده است. این اثرات ممکن است به ویژه برای بیماران مبتلا به فشار خون بالا که همچنین دارای سندرم متابولیک هستند یا در معرض خطر ابتلا به دیابت نوع 2 هستند مفید باشد.
5. پیشگیری از سکته:
در حالی که فشار خون بالا خود یک عامل خطر اصلی برای سکته مغزی است، پتانسیل اولمزارتان مدوکسومیل در پیشگیری از سکته مغزی فراتر از اثرات کاهش فشار خون آن است. برخی از مطالعات نشان دادهاند که ARBهایی مانند اولمزارتان ممکن است اثرات محافظتی عصبی داشته باشند و نتایج را در بیمارانی که سکته مغزی را تجربه کردهاند، بهبود بخشند.
6. بیماری مزمن کلیه:
در بیماران مبتلا به بیماری مزمن کلیوی که ناشی از دیابت نیست، المکسارتان مدوکسومیل پتانسیل را در کند کردن پیشرفت بیماری نشان داده است. توانایی آن در کاهش پروتئینوری و حفظ میزان فیلتراسیون گلومرولی آن را به گزینه ای ارزشمند در مدیریت فشار خون در بیماران مبتلا به بیماری کلیوی تبدیل می کند.
7. آنوریسم آئورت:
تحقیقات اولیه نشان داده است که اولمسارتان مدوکسومیل ممکن است به کند کردن رشد آنوریسم آئورت کمک کند. با کاهش التهاب و بهبود عملکرد عروق، این دارو ممکن است به تثبیت آنوریسم و کاهش خطر پارگی کمک کند.
8. فیبریلاسیون دهلیزی:
برخی از مطالعات پتانسیل اولمزارتان را در پیشگیری از فیبریلاسیون دهلیزی، به ویژه در بیماران مبتلا به فشار خون بالا بررسی کرده اند. اثرات این دارو بر بازسازی قلب و توانایی آن در کاهش فشار دهلیز چپ ممکن است به کاهش خطر فیبریلاسیون دهلیزی کمک کند.
در حالی که این کاربردهای بالقوه اولمزارتان مدوکسومیل فراتر از فشار خون امیدوارکننده است، مهم است که توجه داشته باشیم که بسیاری از این کاربردها هنوز در دست بررسی هستند. این دارو در حال حاضر توسط آژانسهای نظارتی برای این نشانهها تایید نشده است و استفاده از آن برای این شرایط خارج از برچسب در نظر گرفته میشود.
علاوه بر این، تصمیم به استفاده از اولمزارتان مدوکسومیل برای شرایطی غیر از فشار خون بالا باید با دقت و با در نظر گرفتن وضعیت کلی سلامت، فواید و خطرات بالقوه بیمار اتخاذ شود. مانند هر دارویی، استفاده از المکسارتان مدوکسومیل برای نشانه های خارج از برچسب باید تحت نظارت دقیق یک متخصص مراقبت های بهداشتی باشد.
اگر شما نیز به این محصول علاقه مند هستید و می خواهید جزئیات بیشتری از محصول را بدانید یا می خواهید در مورد سایر محصولات مرتبط بدانید، لطفا با ما تماس بگیرید. iceyqiang@aliyun.com.
منابع:
1. برونر، HR (2002). آنتاگونیست خوراکی جدید آنژیوتانسین II اولمسارتان مدوکسومیل: مروری مختصر. مجله فشار خون انسانی، 16 (S2)، S13-S16.
2. هالر، اچ، و همکاران. (2011). اولمزارتان برای تاخیر یا پیشگیری از میکروآلبومینوری در دیابت نوع 2. مجله پزشکی نیوانگلند، 364 (10)، 907-917.
3. هیروهاتا، ا.، و همکاران. (2010). تأثیر اولمزارتان بر پیشرفت آترواسکلروز عروق کرونر: یک آنالیز سونوگرافی حجمی داخل عروقی سری از کارآزمایی OLIVUS (تاثیر اولمزارتان بر پیشرفت آترواسکلروز کرونری: ارزیابی با سونوگرافی داخل عروقی). مجله کالج آمریکایی قلب و عروق، 55 (10)، 976-982.
4. کرایسانت، اس جی، و کرایسانت، جی اس (2014). وضعیت فعلی اولمزارتان برای درمان بیماری های قلبی عروقی. نظر متخصص در مورد دارو درمانی، 15 (17)، 2521-2536.
5. فوگری، ر.، و همکاران. (2012). اثر اولمزارتان مدوکسومیل بر تعداد و فعال سازی سلول های پیش ساز اندوتلیال در گردش در بیماران مبتلا به فشار خون بالا. مجله اروپایی فارماکولوژی بالینی، 68(9)، 1325-1332.
6. فراریو، سی ام (2006). نقش آنژیوتانسین II در پیامدهای درمانی بیماری های قلبی عروقی بیش از یک قرن تحقیق. مجله سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون، 7(1)، 3-14.
7. اشمیدر، RE، و همکاران. (2009). سیستم رنین آنژیوتانسین و خطر قلبی عروقی لنست، 374 (9687)، 394-396.
8. Ono, R., et al. (2013). تأثیر اولمزارتان بر پیشرفت آترواسکلروز عروق کرونر در بیماران مبتلا به سندرم حاد کرونری: OLIVUS-ACS (تاثیر اولمزارتان بر پیشرفت آترواسکلروز عروق کرونر: ارزیابی با سونوگرافی داخل عروقی در بیماران مبتلا به سندرم حاد کرونری). مجله قلب و عروق، 62 (5)، 317-323.
9. Malacco, E., et al. (2010). درمان فشار خون سیستولیک ایزوله: نتایج مطالعه SHELL. فشار خون، 19 (3)، 172-179.
10. ایزو، جی ال، و ویر، ام آر (2011). مهارکنندههای آنزیم مبدل آنژیوتانسین و مسدودکنندههای گیرنده آنژیوتانسین در مدیریت فشار خون بالا. مجله فشار خون بالینی، 13 (9)، 667-675.
ممکنه دوست داشته باشی
