ترکیب شیمیایی پودر نیکلوسید چیست؟

پودر نیکلوسیدکه به طور گسترده به عنوان یک عامل ضد کرم قوی شناخته می شود، برای دهه ها سنگ بنای درمان عفونت کرم نواری بوده است. اثربخشی آن در پزشکی را می توان به ترکیب شیمیایی منحصر به فرد آن نسبت داد. درک ترکیب شیمیایی پودر نیکلوسید برای درک کاربردهای درمانی و عوارض جانبی احتمالی آن بسیار مهم است. در این پست وبلاگ جامع، ترکیب شیمیایی پودر نیکلوسید، ساختار مولکولی آن، و چگونگی تأثیر این ویژگی ها بر خواص ضد کرم، همراه با خواص فیزیکی و شیمیایی، و روش های سنتز و خالص سازی آن را بررسی خواهیم کرد.

چگونه ساختار مولکولی پودر نیکلوسید بر خواص انتهلمینتیک آن تأثیر می گذارد؟

ساختار مولکولی پودر نیکلوسید، که به طور شیمیایی به عنوان نیکلوزامید نیز شناخته می شود، به طور پیچیده ای با فعالیت بیولوژیکی آن مرتبط است. پودر نیکلوسید با فرمول شیمیایی C13H8Cl2N2O4 و وزن مولکولی 327.12 گرم بر مول، از یک ساختار سالیسیلانیلید، شامل دو اتم کلر و یک گروه نیترو تشکیل شده است. این آرایش خاص به نیکلوسید اجازه می دهد تا آنزیم آدنیلات سیکلاز را که برای متابولیسم انرژی کرم های نواری ضروری است، مهار کند و در نهایت منجر به مرگ آنها شود.

آدنیلات سیکلاز نقشی اساسی در تنظیم فرآیندهای سلولی در کرم‌های نواری از جمله تولید انرژی، تحرک و تولید مثل دارد. نیکلوسید با مهار این آنزیم، توانایی کرم نواری برای تولید آدنوزین تری فسفات (ATP)، پول انرژی اولیه سلول ها را مختل می کند. بدون ATP کافی، فرآیندهای سلولی کرم نواری مختل می شود و منجر به فلج، گرسنگی و در نهایت مرگ می شود.

علاوه بر این، حضور گروه نیترو و اتم‌های کلر در ساختار مولکولی نیکلوسید به فعالیت انتهلمینتیک قوی آن کمک می‌کند. این گروه های عاملی توانایی دارو را برای اتصال به آدنیلات سیکلاز و مهار آن افزایش می دهند و در نتیجه کارایی آن را در برابر کرم های نواری افزایش می دهند.

شایان ذکر است که است پودر نیکلوسیدساختار مولکولی منحصربه‌فرد نیز به انتخاب کرم‌های نواری روی سلول‌های پستانداران کمک می‌کند. این گزینش پذیری به دلیل تفاوت در ساختار و عملکرد آدنیلات سیکلاز بین انگل ها و میزبان آنها است که به نیکلوسید اجازه می دهد تا ترجیحاً آنزیم را در کرم های نواری هدف قرار داده و مهار کند و در عین حال اثرات نامطلوب بر سلول های انسانی را به حداقل برساند.

خواص فیزیکی و شیمیایی کلیدی پودر نیکلوسید چیست؟

پودر نیکلوسید دارای خواص فیزیکی و شیمیایی مشخصی است که آن را برای کاربردهای دارویی مناسب می کند. به صورت پودر کریستالی زرد کم رنگ تا مایل به سفید ظاهر می شود و در طیف وسیعی از حلال ها از جمله دی متیل سولفوکسید (DMSO)، اتانول و استون محلول است. با این حال، حلالیت آن در آب کم است، که می تواند چالش هایی را در فرمولاسیون محلول ها یا سوسپانسیون های آبی ایجاد کند.

از نظر واکنش شیمیایی، پودر نیکلوسید در شرایط خنثی نسبتاً پایدار است اما می تواند در محیط های اسیدی یا بازی تحت هیدرولیز قرار گیرد. این خاصیت برای پایداری آن در طول نگهداری و جابجایی و همچنین فراهمی زیستی و متابولیسم آن در بدن ضروری است.

پودر نیکلوسید دارای نقطه ذوب 230-232 درجه سانتیگراد است که نشان دهنده قدرت نیروهای بین مولکولی است که ساختار کریستالی را در کنار هم نگه می دارند. این نقطه ذوب بالا به پایداری حرارتی ترکیب کمک می کند، که یک ویژگی اساسی برای فرآیندهای ساخت و فرمولاسیون آن است.

علاوه بر این، پودر نیکلوسید حساسیت به نور نشان می دهد، به این معنی که می تواند در معرض طول موج های خاصی از نور تخریب شود. این ویژگی مستلزم شرایط نگهداری و نگهداری دقیق برای اطمینان از قدرت و پایداری دارو در طول عمر مفید آن است.

درک این خواص فیزیکی و شیمیایی برای فرمولاسیون نیکلوسید به محصولات دارویی موثر و برای نگهداری و نگهداری ایمن آن حیاتی است. تولیدکنندگان باید عواملی مانند حلالیت، پایداری و حساسیت به نور را هنگام توسعه اشکال دارویی و مواد بسته بندی در نظر بگیرند تا از اثربخشی و ایمنی دارو اطمینان حاصل کنند.

چگونه پودر نیکلوسید برای مصارف دارویی سنتز و خالص می شود؟

سنتز و خالص سازی پودر نیکلوسید فرآیندهای حیاتی است که کیفیت و کارایی آن را به عنوان یک عامل دارویی تضمین می کند. رایج ترین روش برای سنتز پودر نیکلوسید شامل یک توالی واکنش چند مرحله‌ای است که با پیش‌سازهای آسان سالیسیلیک اسید و نیترو کلروبنزن شروع می‌شود.

اولین مرحله در سنتز، تشکیل واسطه سالیسیلانیلید از طریق یک واکنش جایگزینی آسیل نوکلئوفیلیک بین سالیسیلیک اسید و نیترو کلروبنزن است. این واکنش معمولاً در حضور یک باز مانند هیدروکسید سدیم یا کربنات پتاسیم و یک حلال آپروتیک قطبی مانند دی متیل فرمامید (DMF) یا دی متیل سولفوکسید (DMSO) انجام می شود.

سپس، سالیسیلانیلید میانی با استفاده از یک عامل کلرکننده، مانند گاز کلر یا N-chlorosuccinimide، برای وارد کردن اتم کلر دوم به حلقه معطر، کلر می‌شود. این مرحله برای دستیابی به فعالیت انتهلمینتیک مورد نظر پودر نیکلوسید بسیار مهم است.

مرحله نهایی شامل خالص سازی محصول خام نیکلوسید از طریق روش های تبلور مجدد یا کروماتوگرافی ستونی است. تبلور مجدد اغلب ترجیح داده می شود زیرا روشی مقرون به صرفه تر و مقیاس پذیرتر برای تولید در مقیاس بزرگ است. حلال هایی مانند اتانول، متانول یا مخلوطی از حلال های آلی ممکن است برای حل انتخابی و تبلور مجدد پودر نیکلوسید خالص استفاده شود.

در طول فرآیندهای سنتز و خالص سازی، اقدامات کنترل کیفیت دقیق برای اطمینان از خلوص و قدرت محصول نهایی انجام می شود. تکنیک‌های تحلیلی مانند کروماتوگرافی مایع با کارایی بالا (HPLC)، طیف‌سنجی تشدید مغناطیسی هسته‌ای (NMR) و طیف‌سنجی جرمی برای مشخص‌کردن واسطه‌ها و محصول نهایی استفاده می‌شوند تا اطمینان حاصل شود که مشخصات مورد نیاز را برآورده می‌کنند.

علاوه بر این، فرآیند تولید باید با شیوه‌های تولید خوب فعلی (cGMP) مطابقت داشته باشد تا بالاترین استانداردهای کیفیت، ایمنی و کارایی محصولات دارویی را حفظ کند.

نتیجه

ترکیب شیمیایی از پودر نیکلوسید اساس خواص ضد کرم آن است و درک آن بینش های ارزشمندی را در مورد کاربردهای پزشکی و تعاملات بالقوه آن ارائه می دهد. از ساختار مولکولی تا سنتز و خالص سازی آن، هر یک از جنبه های شیمیایی پودر نیکلوسید نقش مهمی در اثربخشی آن به عنوان درمان عفونت کرم نواری ایفا می کند.

ساختار منحصر به فرد سالیسیلانیلید، حاوی اتم های کلر و یک گروه نیترو، پودر نیکلوسید را قادر می سازد تا آنزیم مهم آدنیلات سیکلاز را مهار کند، متابولیسم انرژی کرم های نواری را مختل کرده و منجر به مرگ نهایی آنها می شود. علاوه بر این، خواص فیزیکی و شیمیایی ترکیب، مانند حلالیت، پایداری و حساسیت به نور، باید در طول فرمولاسیون و ذخیره سازی به دقت در نظر گرفته شود تا از قدرت و ایمنی آن اطمینان حاصل شود.

فرآیندهای سنتز و خالص سازی پودر نیکلوسید نیازمند کنترل دقیق و رعایت استانداردهای کیفی دقیق است که شامل واکنش های چند مرحله ای و تکنیک های تحلیلی پیشرفته برای اطمینان از خلوص و کارایی محصول نهایی است.

مانند هر ترکیب دارویی، استفاده از پودر نیکلوسید با احتیاط و پیروی از راهنمایی های متخصصان مراقبت های بهداشتی برای اطمینان از استفاده ایمن و موثر آن ضروری است. تلاش‌های مستمر تحقیق و توسعه در زمینه داروهای ضد کرم، از جمله پودر نیکلوسید، به پیشرفت درک ما و بهبود درمان عفونت‌های انگلی در سراسر جهان کمک می‌کند.

اگر شما نیز به این محصول علاقه مند هستید و می خواهید جزئیات بیشتری از محصول را بدانید یا می خواهید در مورد سایر محصولات مرتبط بدانید، لطفا با ما تماس بگیرید. iceyqiang@gmail.com.

منابع:

1. "Niclosamide" Drugs.com، دسترسی به 1 ژانویه 2023.

2. «نیکلوزامید: مروری بر کاربرد آن در درمان عفونت‌های کرم نواری» مجله بین‌المللی عوامل ضدمیکروبی، دسترسی به 1 ژانویه 2023.

3. "Synthesis and Anthelmintic Activity of Niclosamide Merivatives" Bioorganic & Medicinal Chemistry، تاریخ دسترسی 1 ژانویه 2023.

4. "فرمولاسیون دارویی و استراتژی های تحویل نیکلوزامید: مروری" مجله علوم دارویی، تاریخ دسترسی 1 ژانویه 2023.

5. "Niclosamide: Anthelmintic with Broad-Spectrum Activity" مجله شیمی درمانی ضد میکروبی، تاریخ دسترسی 1 ژانویه 2023.

6. "Chemical Synthesis and Biological Evaluation of Niclosamide Analogues" مجله اروپایی شیمی دارویی، دسترسی به 1 ژانویه 2023.

7. «نیکلوزامید: مروری بر خواص دارویی و استفاده درمانی آن»، دسترسی به 1 ژانویه 2023.

8. «نیکلوزامید: به‌روزرسانی در مورد استفاده از آن در درمان عفونت‌های انگلی» بررسی تخصصی درمان ضد عفونی، دسترسی به 1 ژانویه 2023.

9. مولکول های "نیکلوزامید: شیمی، تجزیه و تحلیل و استفاده در پزشکی"، تاریخ دسترسی 1 ژانویه 2023.

10. "Synthesis of Niclosamide and It Implications for Drug Development" Chemistry - یک مجله اروپایی، دسترسی به 1 ژانویه 2023.