ترکیب شیمیایی پودر راسکادوتریل چیست؟

پودر Racecadotrilکه به نام استورفان نیز شناخته می شود، یک داروی ضد اسهال قابل توجه است که توجه قابل توجهی را در دنیای داروسازی به خود جلب کرده است. این مهارکننده انکفالیناز به طور گسترده برای درمان اسهال حاد در بزرگسالان و کودکان استفاده می شود. درک ترکیب شیمیایی آن برای متخصصان مراقبت های بهداشتی، محققان و بیماران به طور یکسان بسیار مهم است. در این راهنمای جامع، جزئیات پیچیده ترکیب شیمیایی پودر راسکادوتریل را بررسی خواهیم کرد و پیامدهای آن را در کاربردهای پزشکی بررسی خواهیم کرد.

خواص دارویی پودر راسکادوتریل چیست؟

پودر Racecadotril دارای خواص دارویی منحصر به فردی است که آن را به یک درمان موثر برای اسهال حاد تبدیل می کند. به عنوان یک مهارکننده انکفالیناز، با جلوگیری از تجزیه انکفالین های درون زا در بافت روده عمل می کند. این مکانیسم اثر متمایز از سایر عوامل ضد اسهال مانند لوپرامید است که در درجه اول بر حرکت روده تأثیر می گذارد.

ساختار شیمیایی راسکادوتریل (RS)-N-[2-[(acetylthio)methyl]-1-oxo-3-phenylpropyl]گلیسین بنزیل استر است. این آرایش مولکولی پیچیده به راسکادوتریل اجازه می دهد تا به طور خاص با آنزیم های انکفالیناز تعامل کند و در نتیجه اثر انکفالین ها در روده را طولانی تر کند. انکفالین ها پپتیدهای شبه افیونی طبیعی هستند که نقش مهمی در تنظیم ترشح و جذب روده ایفا می کنند.

یکی از مزایای کلیدی مشخصات دارویی راسکادوتریل، اثر هدفمند آن بر روی مخاط روده است. برخلاف برخی دیگر از داروهای ضد اسهال، راسکادوتریل بر زمان عبور روده تأثیر نمی گذارد و باعث یبوست نمی شود. این ویژگی به دلیل توانایی آن در مهار انتخابی انکفالیناز بدون تعامل با گیرنده های مواد افیونی در سیستم عصبی مرکزی است.

شکل پودری راسکادوتریل به سرعت در دستگاه گوارش جذب می شود و متابولیسم گسترده ای در اولین گذر در کبد انجام می شود. به متابولیت فعال خود، تیورفان، که مسئول اثرات درمانی دارو است، تبدیل می شود. فراهمی زیستی راسکادوتریل تقریباً 30 درصد است که حداکثر غلظت پلاسمایی آن در عرض 1-2 ساعت پس از مصرف خوراکی به دست می آید.

نیمه عمر Racecadotril نسبتا کوتاه است، حدود 3 ساعت، که به مشخصات ایمنی مطلوب آن کمک می کند. این حذف سریع خطر تجمع در بدن را کاهش می دهد و عوارض جانبی احتمالی مرتبط با قرار گرفتن در معرض طولانی مدت دارو را به حداقل می رساند. این دارو عمدتاً از طریق ادرار دفع می شود و قسمت کوچکی از آن از طریق مدفوع دفع می شود.

خواص دارویی پودر راسکادوتریل همچنین به تداخل آن با سایر داروها نیز گسترش می یابد. مطالعات نشان داده اند که راسکادوتریل دارای حداقل تداخلات دارویی و دارویی است که آن را به گزینه ای ایمن برای بیمارانی که چندین دارو مصرف می کنند تبدیل می کند. این ویژگی به ویژه در درمان اسهال حاد، که در آن بیماران ممکن است به طور همزمان سایر شرایط سلامتی را مدیریت کنند، مهم است.

پودر راسکادوتریل در مقایسه با سایر داروهای ضد اسهال چگونه است؟

هنگام مقایسه پودر راسکادوتریل با سایر داروهای ضد اسهال، چندین تفاوت کلیدی ظاهر می شود که موقعیت منحصر به فرد آن را در درمان اسهال حاد برجسته می کند. برخلاف داروهای سنتی ضد اسهال مانند لوپرامید یا بیسموت ساب سالیسیلات، راسکادوتریل یک مکانیسم اثر متمایز ارائه می دهد که به جای کنترل علائم، علت اصلی اسهال را هدف قرار می دهد.

لوپرامید، یکی از رایج‌ترین داروهای ضد اسهال است که عمدتاً با کاهش تحرک روده عمل می‌کند. لوپرامید در حالی که در کاهش دفعات اجابت مزاج موثر است، می تواند منجر به یبوست و ناراحتی شکمی شود. در مقابل، راسکادوتریل بر زمان عبور روده تأثیر نمی گذارد، در عوض بر کاهش ترشح بیش از حد در روده تمرکز می کند. این رویکرد هدفمند امکان رفع فیزیولوژیکی بیشتر اسهال را بدون به خطر انداختن توانایی طبیعی بدن برای از بین بردن پاتوژن ها یا سموم فراهم می کند.

بیسموت ساب سالیسیلات، یکی دیگر از داروهای محبوب ضد اسهال بدون نسخه، با پوشش پوشش روده و داشتن برخی خواص ضد باکتریایی عمل می کند. اگرچه در موارد خاص مفید است، اما ممکن است در درمان اسهال حاد شدید در مقایسه با راسکادوتریل موثر نباشد. علاوه بر این، بیسموت ساب سالیسیلات می تواند باعث تیره شدن زبان و مدفوع شود که ممکن است برای برخی از بیماران نگران کننده باشد.

مطالعات بالینی نشان داده است پودر راسکادوتریل به اندازه لوپرامید در کاهش مدت و شدت اسهال حاد در بزرگسالان موثر است. با این حال، راسکادوتریل در جمعیت های اطفال، جایی که اغلب به دلیل مشخصات ایمنی مطلوب و فقدان اثرات سیستم عصبی مرکزی ترجیح داده می شود، کارایی برتر نشان داده است.

مزیت دیگر راسکادوتریل نسبت به سایر داروهای ضد اسهال، شروع سریع اثر آن است. بیماران اغلب تسکین علامتی را در روز اول درمان گزارش می کنند که می تواند در جلوگیری از کم آبی و عدم تعادل الکترولیت مرتبط با اسهال شدید بسیار مهم باشد.

شکل پودری راسکادوتریل نیز از نظر تجویز فواید عملی دارد. می توان آن را به راحتی در آب حل کرد یا با غذا مخلوط کرد و برای بیمارانی که در بلع قرص یا کپسول مشکل دارند مناسب است. این انعطاف در تجویز به ویژه در درمان کودکان خردسال یا بیماران مسن بسیار ارزشمند است.

علاوه بر این، مکانیسم اثر منحصر به فرد راسکادوتریل، آن را به گزینه ای ارزشمند در مواردی که سایر داروهای ضد اسهال منع مصرف دارند، تبدیل می کند. به عنوان مثال، در اسهال عفونی که در آن کاهش تحرک روده ممکن است مضر باشد، راسکادوتریل می تواند بدون تداخل با مکانیسم های دفاعی طبیعی بدن، تسکین علامتی ایجاد کند.

دوز توصیه شده و تجویز پودر راسکادوتریل چیست؟

دوز توصیه شده و تجویز پودر راسکادوتریل می تواند بسته به عواملی مانند سن، شدت اسهال و ویژگی های فردی بیمار متفاوت باشد. پیروی از راهنمایی های یک متخصص مراقبت های بهداشتی یا درج بسته بندی محصول برای دستورالعمل های دقیق دوز بسیار مهم است. با این حال، دستورالعمل های کلی می تواند چارچوبی برای درک استفاده معمول از پودر راسکادوتریل فراهم کند.

برای بزرگسالان، دوز استاندارد توصیه شده پودر راسکادوتریل 100 میلی گرم سه بار در روز مصرف می شود. این رژیم معمولا تا زمانی که دو مدفوع طبیعی تولید شود، با حداکثر مدت درمان 7 روز ادامه می یابد. پودر باید بلافاصله قبل از مصرف در آب حل شود یا با مقدار کمی غذا مخلوط شود تا از جذب مناسب اطمینان حاصل شود.

دوز اطفال از پودر راسکادوتریل بر اساس وزن است که معمولاً به عنوان mg/kg 1.5 در هر دوز محاسبه می شود و سه بار در روز تجویز می شود. برای راحتی، بسیاری از فرمول‌ها در ساشه‌های از پیش اندازه‌گیری شده مناسب برای محدوده‌های وزنی مختلف عرضه می‌شوند. به عنوان مثال، کودکان با وزن 9-13 کیلوگرم ممکن است 10 میلی گرم در هر دوز دریافت کنند، در حالی که برای کودکان با وزن 27-35 کیلوگرم می توان 30 میلی گرم در هر دوز تجویز کرد.

توجه به این نکته مهم است که پودر راسکادوتریل باید همراه با درمان آبرسانی خوراکی استفاده شود، به ویژه در موارد اسهال شدید یا در جمعیت های آسیب پذیر مانند کودکان خردسال و سالمندان. جایگزینی کافی مایعات و الکترولیت ها سنگ بنای مدیریت اسهال است و راسکادوتریل به عنوان مکملی برای کاهش از دست دادن مایعات و بهبود رفع علائم عمل می کند.

زمان مصرف راسکادوتریل نیز می تواند بر اثربخشی آن تأثیر بگذارد. در حالت ایده آل، اولین دوز باید در اسرع وقت پس از شروع علائم اسهال مصرف شود. دوزهای بعدی معمولاً به طور مساوی در طول روز، ترجیحاً قبل از غذا برای بهینه سازی جذب و اثربخشی، تقسیم می شوند.

برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، ممکن است تنظیم دوز لازم باشد. در حالی که دستورالعمل های خاص متفاوت است، به طور کلی توصیه می شود که دفعات تجویز در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی شدید کاهش یابد. از سوی دیگر، نارسایی کبدی معمولاً به دلیل حذف اولیه کلیوی دارو، نیازی به تغییر دوز ندارد.

یکی از مزایای پودر راسکادوتریل، مشخصات ایمنی مطلوب آن است که امکان دوز انعطاف پذیر در اکثر جمعیت های بیماران را فراهم می کند. با این حال، اجتناب از تجاوز از حداکثر دوز توصیه شده روزانه ضروری است، زیرا نشان داده نشده است که دوزهای بالاتر فواید درمانی بیشتری را ارائه می دهد و ممکن است خطر عوارض جانبی را افزایش دهد.

در مواردی که یک دوز فراموش می‌شود، معمولاً به بیماران توصیه می‌شود که به محض یادآوری دوز فراموش شده را مصرف کنند، مگر اینکه زمان مصرف نوبت بعدی نزدیک باشد. در چنین مواردی، برای جلوگیری از مصرف بیش از حد احتمالی، نادیده گرفتن دوز فراموش شده و ادامه برنامه دوز منظم توصیه می شود.

مدت زمان درمان با پودر راسکادوتریل یک نکته مهم است. در حالی که بیشتر موارد اسهال حاد در عرض چند روز برطرف می شود، استفاده طولانی مدت ممکن است در شرایط خاص ضروری باشد. با این حال، اگر علائم بیش از 7 روز از درمان باقی بماند، ارزیابی مجدد وضعیت بیمار و در نظر گرفتن تشخیص ها یا درمان های جایگزین بسیار مهم است.

شروع اثر سریع پودر Racecadotril اغلب منجر به بهبود قابل توجه در 24-48 ساعت اول درمان می شود. اگر پس از این مدت هیچ بهبودی مشاهده نشد، باید به بیماران توصیه شود که با ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود مشورت کنند، زیرا ممکن است نشان دهنده یک بیماری زمینه ای جدی تری باشد که به استراتژی های مدیریتی متفاوتی نیاز دارد.

در نتیجه، ترکیب شیمیایی پودر راسکادوتریل نقش مهمی در اثربخشی آن به عنوان یک داروی ضد اسهال دارد. مکانیسم اثر منحصر به فرد، خواص دارویی مطلوب و مزایای نسبی آن نسبت به سایر عوامل ضد اسهال، آن را به گزینه ای ارزشمند در مدیریت اسهال حاد تبدیل کرده است. با درک دوز توصیه شده و دستورالعمل های تجویز، ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی و بیماران می توانند استفاده از آن را بهینه کنند پودر راسکادوتریل برای مدیریت موثر علائم اسهال با حفظ مشخصات ایمنی خوب.

اگر شما نیز به این محصول علاقه مند هستید و می خواهید جزئیات بیشتری از محصول را بدانید یا می خواهید در مورد سایر محصولات مرتبط بدانید، لطفا با ما تماس بگیرید. iceyqiang@aliyun.com.

منابع:

1. Matheson, AJ, & Noble, S. (2000). راسکادوتریل. مواد مخدر، 59 (4)، 829-835.

2. سالازار-لیندو، ای.، سانتیستبان-پونس، جی.، چی وو، ای.، و گوتیرز، ام. (2000). Racecadotril در درمان اسهال آبکی حاد در کودکان. مجله پزشکی نیوانگلند، 343 (7)، 463-467.

3. Lehert, P., Chéron, G., Calatayud, GA, Cézard, JP, Castrellón, PG, Garcia, JM, ... & Bénéfice-Malouet, S. (2011). Racecadotril برای گاستروانتریت دوران کودکی: یک متاآنالیز داده های فردی بیمار بیماری گوارش و کبد، 43 (9)، 707-713.

4. Eberlin, M., Mück, T., & Michel, MC (2012). بررسی جامع فارماکودینامیک، فارماکوکینتیک و اثرات بالینی مهارکننده آندوپپتیداز خنثی راسکادوتریل. مرزها در فارماکولوژی، 3، 93.

5. Maldonado, J., & Rodriguez, A. (2017). Racecadotril: یک داروی جدید ضد اسهال. Revista de Gastroenterología del Perú، 37(1)، 79-84.

6. Alam, NH, Ashraf, H., Khan, WA, Karim, MM, & Fuchs, GJ (2003). اثربخشی و تحمل راسکادوتریل در درمان وبا در بزرگسالان: یک کارآزمایی بالینی دوسوکور، تصادفی و کنترل شده. روده، 52 (10)، 1419-1423.

7. Tormo, R., Polanco, I., Salazar-Lindo, E., & Goulet, O. (2008). اسهال عفونی حاد در کودکان: بینش جدید در درمان ضد ترشحی با راسکادوتریل Acta Paediatrica، 97 (8)، 1008-1015.

8. دوراند، ال.، و حبیب، ا. (2020). Racecadotril: رویکردی جدید برای درمان اسهال حاد. گوارش بالینی و تجربی، 13، 261-272.

9. Gallelli, L., Colosimo, M., Tolotta, GA, Falcone, D., Luberto, L., Curto, LS, ... & De Sarro, G. (2010). کارآزمایی تصادفی دوسوکور آینده نگر راسکادوتریل در مقایسه با لوپرامید در افراد مسن مبتلا به گاستروانتریت ساکن در خانه های سالمندان. مجله اروپایی فارماکولوژی بالینی، 66(2)، 137-144.

10. Szajewska, H., Ruszczyński, M., Chmielewska, A., & Wieczorek, J. (2007). مرور سیستماتیک: راسکادوتریل در درمان اسهال حاد در کودکان. فارماکولوژی و درمان غذایی، 26(6)، 807-813.